Сибутрамин — наркотик или средство от ожирения?

Содержание
  1. Фармакологическое действие
  2. Применение при нарушениях функции печени
  3. Брутто-формула
  4. Взаимодействия с другими действующими веществами
  5. Пути введения
  6. Противопоказания
  7. Применение
  8. Побочные действия
  9. Передозировка
  10. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
  11. Условия хранения
  12. Передозировка
  13. Русское название
  14. Применение при нарушениях функции почек
  15. Способ применения и дозы
  16. Фармакология
  17. Ограничения к применению
  18. Режим дозирования
  19. Характеристика вещества Сибутрамин
  20. Применение у детей
  21. Химическое название
  22. Фармакологическая группа вещества Сибутрамин
  23. Особые указания
  24. Применение у пожилых пациентов
  25. Меры предосторожности вещества Сибутрамин
  26. Применение при беременности и кормлении грудью
  27. Латинское название вещества Сибутрамин
  28. Английское название
  29. Опасности сибутрамина
  30. Побочные эффекты
  31. Синдром отмены
  32. Передозировка
  33. Показания активного вещества СИБУТРАМИН
  34. Фармакокинетика
  35. Побочное действие
  36. Кому запрещено принимать препарат
  37. Код CAS
  38. Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакологическое действие

Анорексигенный эффект сибутрамина основан на его способности успешно подавлять чувство голода и увеличивать выработку тепла телом. Увеличение термогенеза приводит к сжиганию липидов, а уменьшение количества потребляемой пищи препятствует образованию жировой ткани. В результате вес пропадает.

Сибутрамин обладает свойствами антидепрессантов, ингибиторов обратного захвата моноаминов, ему не хватает способности вызывать психостимулирующий эффект, характерный для веществ, вызывающих привыкание.”

Если говорить о фармакокинетике, сибутрамин активирует бета-адренорецепторы, отвечающие за выделение энергии. Подавление аппетита вызвано подавлением обратного захвата серотонина, дофамина и норадреналина — нейромедиаторов мозга, «гормонов счастья». При этом снижается уровень холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в крови и увеличивается процент липопротеинов. Перечисленные вместе эффекты влияют на потерю веса.

Прием сибутрамина сопровождается незначительным повышением артериального давления (до 3 мм рт. Ст.) И умеренным учащением пульса (до 7 уд / мин). После попадания препарата в пищеварительный тракт препарат всасывается организмом не менее чем на 77%. Максимальный уровень активного вещества в крови фиксируется через 1-2 часа. Сибутрамин преобразуется тканями печени, и его метаболиты остаются в сыворотке крови еще 4 дня.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелом нарушении функции печени.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (так как это может привести к бессимптомному увеличению концентрации сибутрамина в плазме крови).

Брутто-формула

C17H26ClN

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти к

Пути введения

Внутри.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

Применение

Фенотропил применяют внутрь, сразу после еды. Дозу препарата и продолжительность лечения должен определять врач. Дозы меняются в зависимости от состояния пациента. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 до 250 мг); средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 до 300 мг). Максимально допустимая доза — 750 мг в сутки. Рекомендуется разделить суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг следует принимать один раз утром, а более 100 мг следует разделить на два приема. Продолжительность лечения может варьироваться от 2 недель до 3 месяцев. Средняя продолжительность лечения 30 дней. При необходимости курс можно повторить через месяц. Для повышения работоспособности — 100-200 мг однократно утром в течение 2 недель (спортсменам — 3 дня). Рекомендуемая продолжительность лечения для пациентов с пищевым конституциональным ожирением составляет 30-60 дней в дозе 100-200 мг один раз в сутки (утром). Не рекомендуется принимать Фенотропил дольше 15 часов.

Побочные действия

Бессонница (если препарат принять через 15 часов). У некоторых пациентов в первые 1-3 дня приема препарата может возникнуть психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, повышение артериального давления.

Передозировка

Случаев передозировки не наблюдалось. Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, антидепрессантов и ноотропных препаратов.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, чаще тахикардия, повышение артериального давления, головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, контроль жизненно важных функций, при повышении артериального давления и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Русское название

Сибутрамин

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (так как неактивные метаболиты частично выводятся почками).

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза — 10 мг (при плохой переносимости можно принимать 5 мг); В случае недостаточной эффективности через 4 недели дозу увеличивают до 15 мг / сут. Продолжительность лечения — 1 год.

Фармакология

Фармакологическое действие — анорексигенное.

Он подавляет обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, усиливает синергетические взаимодействия центральной норадреналиновой и серотонинергической систем. Снижает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство сытости), увеличивает термогенез (за счет непрямой активации бета3-адренорецепторов), влияет на коричневую жировую ткань. Он образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), которые значительно превосходят сибутрамин по своей способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты также блокируют обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-HT и норадреналин. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с рецепторами нейромедиаторов, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы, не обладают антихолинергическим действием и антигистаминными препаратами. Он подавляет абсорбцию 5-HT тромбоцитами и может нарушить функцию тромбоцитов.

Читайте также:  Диета Ани Лорак: как певица похудела после родов

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации ЛПВП в сыворотке крови и снижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения отмечается незначительное повышение артериального давления в состоянии покоя (на 1-3 мм рт. Ст.) И умеренное учащение пульса (на 3-7 уд / мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается частота сердечных сокращений (на 2,5 уд / мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В двухлетних исследованиях на крысах и мышах с использованием вводных доз, общая наблюдаемая площадь под кривыми концентрация-время (AUC) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме MRDC в 0,5-21 раз, увеличивалось частота доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенных эффектов у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. Когда крысам вводили дозы, для которых AUC обоих активных метаболитов была в 43 раза выше, чем наблюдаемая при приеме MRDC, тератогенных эффектов не наблюдалось. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUC активных метаболитов сибутрамина были в 5 раз выше, чем при использовании MRDC, у потомства были обнаружены отклонения физического развития (изменения формы или размера морды), ушная раковина, хвост, толщина кости).

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень он подвергается биотрансформации под действием изофермента цитохрома P450 CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамина). После однократного приема 15 мг C монодесметилсибутрамина составляет 4 нг / мл (3,2-4,8 нг / мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг / мл (5,6-7,2 нг / мл). C достигается через 1,2 ч (сибутрамин), через 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи снижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 часа без изменения AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней от начала лечения и примерно в 2 раза превышает уровень в плазме после приема разовой дозы. T1 / 2 сибутрамина — 1,1 часа, монодесметилсибутрамина — 14 часов, дидесметилсибутрамина — 16 часов. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальные тики (непроизвольные сокращения мышц, нарушение суставов), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и людей старше 65 лет не определены).

Режим дозирования

Начальная доза — 10 мг / сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (потеря веса менее 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно увеличить до 15 мг / сут.

Если не возникает эффекта при применении в дозе 15 мг / сут (потеря веса менее 2 кг за 4 недели), сибутрамин следует отменить.

У пациентов, которые не реагируют адекватно на терапию, т.е в течение 3 месяцев невозможно достичь уровня потери веса 5% от исходного уровня, продолжительность применения не должна превышать 3 месяца.

Курс лечения длится не более 1 года, потому что нет данных об эффективности и безопасности длительного применения.

Применение не следует продолжать, если после достигнутой потери веса в ходе дальнейшей терапии пациент снова наберет 3 кг и более.

Характеристика вещества Сибутрамин

Моногидрат гидрохлорида сибутрамина представляет собой кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг / мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол / вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Применение у детей

Его не следует применять детям и подросткам младше 18 лет из-за отсутствия достаточного клинического опыта у этой категории пациентов.

Химическое название

1- (4-хлорфенил) -N, N-диметил-альфа- (2-метилпропил) циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида)

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

  • Регуляторы аппетита

Особые указания

Используйте только в тех случаях, когда все меры по снижению массы тела неэффективны (т.е потеря веса составляет менее 5 кг в течение 3 месяцев).

Лечение следует проводить только в составе комплексной терапии для похудания под наблюдением врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает изменение режима питания и образа жизни, а также увеличение физических нагрузок. Таким образом, формируются предпосылки для стойкого изменения привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого после прекращения медикаментозной терапии похудания.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QT, у пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией, эпилепсией, с легким или умеренным нарушением функции печени (так как это может привести к бессимптомному увеличению концентрации сибутрамина в плазме крови), с тяжелыми нарушениями функции почек функция от легкой до умеренной (поскольку неактивные метаболиты частично выводятся почками) у пациентов с семейным анамнезом двигательных тиков или вокализаций, одновременно с лекарствами, повышающими артериальное давление и частоту сердечных сокращений (включая лекарства от кашля, аллергии и простуды).

Не применяется у лиц старше 65 лет из-за отсутствия достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериатрии.

В период лечения необходимо контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений: в первые 2 месяца терапии — каждые 2 недели, затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (артериальное давление выше 145/90 мм рт. Ст.) Эти параметры следует контролировать особенно тщательно, а при необходимости и чаще. Если артериальное давление дважды превысило 145/90 мм рт. Ст. При повторных измерениях, сибутрамин следует отменить.

При регулярном медицинском наблюдении во время лечения следует обращать внимание на прогрессирующую одышку, боль в груди и отек, хотя взаимосвязь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.

Реакции на отмену сибутрамина (головная боль, повышение аппетита) возникают редко.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь в связи с необходимостью соблюдения диеты.

Его не следует применять детям и подросткам младше 18 лет из-за отсутствия достаточного клинического опыта у этой категории пациентов.

Сибутрамин — наркотик или средство от ожирения?

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами управления

В настоящее время влияние сибутрамина на способность заниматься потенциально опасной деятельностью не установлено. Однако нельзя исключать возможность такого воздействия. С осторожностью применять пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение у пожилых пациентов

Не применяется у лиц старше 65 лет из-за отсутствия достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериатрии.

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

артериальное давление и частоту сердечных сокращений следует контролировать каждые 2 недели в течение первых 2 месяцев лечения, а затем один раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией с артериальным давлением> 145/90 мм рт. Ст. Контроль следует проводить более тщательно и чаще, а в случае двукратного повышения артериального давления> 145/90 мм рт. Ст. Лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в груди, прогрессирующей одышки (нарушения дыхания) и отеков нижних конечностей может свидетельствовать о развитии легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременно принимать препараты, увеличивающие интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие препараты), препараты, содержащие эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (риск повышения артериального давления и учащения пульса), а также другие анорексигенные препараты с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалиемии и гипомагниемии, при нарушениях функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста должны использовать адекватные средства контрацепции во время лечения.

Следует учитывать, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, заболеваний пародонта, кандидоза и дискомфорта во рту. В период лечения рекомендуется ограничить употребление алкоголя.

Его нельзя использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у женщин не проводилось).

Категория действия FDA на плод — C.

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. Не рекомендуется использовать в период грудного вскармливания.

Латинское название вещества Сибутрамин

Сибутрамин (род Sibutramini)

Английское название

Сибутрамин

Опасности сибутрамина

Учитывая центральное действие препарата, возникает вопрос о влиянии сибутрамина на организм худеющего человека. Рассмотрим, какие осложнения потенциально опасны при лечении анорексигенными средствами на основе сибутрамина (Редуксин, Голдлайн, Ли-да и др.).

Побочные эффекты

Побочные эффекты сибутрамина обусловлены его центральным действием на центральную нервную систему. Как правило, они исчезают самостоятельно или заметно ослабевают в течение первого месяца лечения. Перечислим основные из них:

  • сухость во рту
  • проблемы со стулом, запор
  • головная боль, головокружение
  • обострение геморроя
  • легкая тахикардия и повышение артериального давления
  • нарушения сна, такие как бессонница

Опасный смертный!

Худшее последствие — необратимое ухудшение психики

вам нужно как можно скорее распознать зависимость и начать ее лечить.

+7 (800) 600 39 60 Перезвоните мне

Но помимо общих побочных эффектов сибутрамин может спровоцировать более серьезные осложнения, развитие которых требует немедленной отмены препарата:

  • расстройства пищевого поведения — анорексия, булимия
  • повышенное беспокойство, депрессия — признаки бессонницы
  • нарушения периферического кровообращения, осложненные анемией и ишемическими состояниями, риск тромбоза и др.
  • частое головокружение, обмороки
  • повышенный риск инфаркта миокарда
  • психологические расстройства различной степени тяжести, связанные с резкой отменой препарата
  • резкие скачки артериального давления, гипертонический криз

Перечисленные побочные эффекты часто сочетаются с бесконтрольным приемом препарата (без назначения специалиста) на фоне возможных противопоказаний. Многолетний опыт его применения показал, что анорексигенные препараты центрального действия показаны далеко не всем. Только врач может определить потенциальную опасность и назначить ее конкретному пациенту с учетом клинических потребностей.

Синдром отмены

Вопреки распространенному мнению, наркозависимость не может быть следствием приема сибутрамина. Препарат не обладает наркогенными свойствами, но, напрямую воздействуя на определенные структуры мозга, может вызвать «синдром отмены» после окончания лечения. Состояние характеризуется ухудшением психоэмоционального фона и неврологическими расстройствами, реже — возобновлением старых привычек питания.

Отмена сибутрамина способствует росту тревожности, развитию неврозов и депрессии. Иногда наблюдается тремор конечностей, общая слабость, мигрень и боли в области сердца.

Влияние сибутрамина на организм

Чтобы уменьшить выраженность этих проявлений или избежать их, специалисты рекомендуют правильно прекратить прием препарата на фоне постепенного снижения дозировки.

Передозировка

Несоблюдение врачебных рекомендаций увеличивает риск передозировки. Этот механизм действия досконально не изучен, поэтому противоядия от сибутрамина нет. Симптомом передозировки является ярко выраженная картина накладывающихся друг на друга побочных эффектов, включая мигрень, повышение артериального давления, тахикардию и мышечную слабость.

При появлении признаков интоксикации рекомендуется обратиться за помощью. До приезда врачей следует дать пострадавшему не менее 2 стаканов теплой воды и попытаться вызвать рвоту раздражением корня языка, если с момента приема препарата прошло не более 1 часа. После очистки желудка рекомендуется принять любой адсорбент — Смекту, активированный уголь. В стационаре пациенту назначают дезинтоксикацию и симптоматическую терапию.

Показания активного вещества СИБУТРАМИН

В составе комплексной поддерживающей терапии пациентов с избыточной массой тела с диетическим ожирением с ИМТ 30 кг / м2 и более, с диетическим ожирением с ИМТ 27 кг / м2 и более при наличии других факторов риска из-за избыточной массы тела, в т.ч сахарный диабет 2 типа (инсулинозависимый) или гиперлипидемия. Откройте список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Индикация
E66 Ожирение

Рекламная пауза

Фармакокинетика

После приема внутрь сибутрамин быстро всасывается из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (M1 и M2), а также путем гидроксилирование и конъюгация с образованием неактивных метаболитов. Cmax сибутрамина достигается через 1,2 часа, M1 и M2 — через 3-4 часа Cmax M1 и M2 после однократного перорального приема 15 мг — 4 нг / мл (3,2-4,8 нг / мл) и 6,4 нг / мл (5,6-7,2 нг / мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает время достижения Cmax и снижает значение Cmax метаболитов дисметила на 3 часа и 30% соответственно; он не влияет на значение AUC метаболитов дисметила. Быстро и хорошо распределяется по тканям. Связывание с белками плазмы: сибутрамин — 97%, М1 и М2 — 94%. Т1 / 2 сибутрамина — 1,1 ч, М1 — 14 ч, М2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1 / 2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — потеря аппетита, запоры, сухость во рту, тошнота, преходящее повышение активности ферментов печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, повышенное потоотделение, изменение вкусовых ощущений, судороги; у пациента с шизоаффективным расстройством, предположительно существовавшим до начала терапии сибутрамином, после лечения развился острый психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащенное сердцебиение, повышение артериального давления (умеренное повышение АД в покое на 1-3 мм рт. Ст. И умеренное учащение пульса на 3-7 уд / мин), расширение сосудов (покраснение кожи с ощущение жара), обострение геморроя; в некоторых случаях более выраженное повышение артериального давления и учащение пульса.

Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях — острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, пурпура Шенлейна-Геноха.

Чаще всего побочные эффекты появляются в начале терапии (в первые 4 недели), их выраженность и частота возникновения со временем снижаются.

Кому запрещено принимать препарат

Сибутрамин имеет множество противопоказаний. Основные из них — нарушения работы жизненно важных органов: сердца, мозга, почек, печени, дыхательной и мочеполовой системы. К другим ограничениям, при которых сибутрамин вреден, относятся:

  • возраст до 18 лет и старше 65 лет
  • нервная анорексия
  • наркотическая зависимость
  • глаукома
  • сердечная недостаточность
  • психические расстройства
  • органическое поражение головного мозга
  • iPB
  • беременность и кормление грудью
  • алкогольная и наркотическая зависимость
  • врожденный порок сердца
  • болезни печени и почек
  • булимия
  • артериальная гипертензия со значениями более 140/90 мм рт. Изобразительное искусство.
  • гипертиреоз

Профессиональный колл-центр!

Звоните и у вас будет время спасти любимого человека!

Каждый день может быть последним!

  • Вокруг часов
  • Анонимный
  • это бесплатно

+7 (800) 600 39 60 Перезвоните мне

Учитывая вероятность возникновения осложнений, связанных с передозировкой сибутрамина, при приеме препарата важно полностью исключить алкоголь, так как это химическое взаимодействие может вызвать неадекватные побочные реакции в виде выраженного угнетения центральной нервной системы, психомоторного возбуждения и т.д. Воздействие препарата на серотониновые и дофаминовые рецепторы в головном мозге усиливает существующие химические зависимости.

Код CAS

106650-56-0

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E66 Ожирение

  • Источники

    • https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/vliyanie-sibutramina-na-organizm
    • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3006.htm
    • https://lekarstva.plus/meds/71821
    • https://www.VIDAL.ru/drugs/molecule/1312

    Сибутрамин — наркотик или средство от ожирения?
    Оцените статью
    Правильное похудение